选择性Site-1钠离子通道阻滞剂（S1SCBs）（如：河豚毒素、石房蛤毒素等）是一类天然强效神经毒素，具有镇痛和局部麻醉的功效，且几乎无组织毒性，因此极具潜力成为阿片类药物的非成瘾替代品。然而， S1SCBs 高度亲水，注射到体内时会迅速扩散，引发严重的全身毒性，剂量窗口特别窄。因此，开发安全有效的递送系统来控制释放以延长作用持续时间和最小化毒性是将此类毒素用于局部麻醉的关键。近日，哈佛医学院波士顿儿童医院Daniel Kohane课题组在《Nature Biomedical Engineering》期刊上发表了题为“Delivery of local anaesthetics by a self-assembled supramolecular system mimicking their interactions with a sodium channel”的研究论文，该研究通过模仿人体自身的药物受体，成功安全的输送并缓释河豚毒素，即通过模拟它们与钠通道相互作用的自组装超分子系统，用于递送局部麻醉剂。研究人员利用钠离子通道中与河豚毒素特异相互作用的两条多肽序列（P1、P2）为基元设计载体。为了将两条关键的结合序列的距离拉近至其在离子通道中的距离，研究人员将多肽修饰成具有不同的疏水基团（C12、C18、Benz-FFFLL、Benz-YFYLL）的两亲性多肽，使其可以在水溶液环境下组装成纳米结构。
Nature杂志对此工作进行了题为“An unruly painkiller is tamed with inspiration from nature”的亮点评论，美国科学院和工程院院士、超分子化学领域专家Samuel I. Stupp教授将在C&EN News上对该工作进行了点评。
参考资料：
[1] Tianjiao Ji, et al. Delivery of local anaesthetics by a self-assembled supramolecularsystem mimicking their interactions with a sodium channel. Nature Biomedical Engineering. 2021. Doi：10.1038/s41551-021-00793-y.
[2]An unruly painkiller is tamed with inspiration from nature. Nature. 2021. Doi：10.1038/d41586-021-02514-6.
Nat. Biomed. Eng. | 一种基于仿生思路的钠离子通道阻滞剂特异性递送策略
发布时间：2021-09-22 11:54 文章来源：未知 作者：百替生物
Nature杂志对此工作进行了题为“An unruly painkiller is tamed with inspiration from nature”的亮点评论，美国科学院和工程院院士、超分子化学领域专家Samuel I. Stupp教授将在C&EN News上对该工作进行了点评。
[1] Tianjiao Ji, et al. Delivery of local anaesthetics by a self-assembled supramolecularsystem mimicking their interactions with a sodium channel. Nature Biomedical Engineering. 2021. Doi：10.1038/s41551-021-00793-y.
[2] An unruly painkiller is tamed with inspiration from nature. Nature. 2021. Doi：10.1038/d41586-021-02514-6.